本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
药品名柳氮磺吡啶
别名柳氮磺胺吡啶
是否处方药处方药
主要适用症炎症性肠病，强直性脊柱炎
剂型肠溶糖衣片
是否纳入医保医保甲类
通用名柳氮磺吡啶
英文名sulfasalazine
适应症炎症性肠病，强直性脊柱炎
用法用量一日2～3g，分3～4次口服
剂 型肠溶糖衣片
药物名称
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine
中文别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶
英文别名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
药理作用
在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。磺胺吡啶对肠道菌群的影响小,作用主要在活性的5-氨基水杨酸,后者能抑制前列腺素的合成,从而起消炎作用。
动力学
口服后部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道(肠－肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收,大部以原形自粪便排出,但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度(20～40μg/ml)与治疗效果有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
适应症
主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。磺胺类药。用干溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。
禁忌
1.柳氮磺吡啶肠溶片：
对磺胺及水杨酸盐过敏者、肠梗阻或泌尿系统梗阻患者、卟啉症患者、2岁以下患者禁用柳氮磺吡啶。
2.柳氮磺吡啶栓：
对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
3.柳氮磺吡啶结肠溶胶囊：
柳氮磺吡啶及其代谢物、磺胺、水杨酸盐过敏者禁用；2岁以下小儿禁用；肠梗阻及尿路阻塞者、血紫质病者禁用。[1]
相互作用
(1)与尿碱化药伍用时，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。
(2)与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等伍用时，作用延长，毒性增加，要注意调整用量。
(3)与洋地黄昔类或叶酸伍用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。
(4)与保泰松伍用时，作用可能加强。
(5)与丙磺舒伍用，会降低肾小管磺胺排泌量，致血中磺胺浓度上升，作用延长，容易中毒。
(6)与新霉素伍用，新霉素抑制肠道菌群，影响本品在肠内分解，作用降低。抑制肠道菌群的药物可抑制本品在肠道中分解，因而影响5-氨基水杨酸的游离，有使本品降效的可能，尤以广谱抗菌药物为甚。由于络合作用，硫酸亚铁可能干扰本品在体内的吸收。本品的作用强弱取决于在大肠里水解后5-氨基水杨酸的释放。因此，不需要本品在体内被大量吸收。但口服抗生素能抑制这种水解。本品能减少地高辛的血药浓度，影响其疗效。
药理作用
本品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为本品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由本品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。本品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。
动力学
口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
适应症
主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。
用法用量
口服成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一日4～6g，待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情缓解后改为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。
不良反应
1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10.罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
用药安全提示
1、和医生就个人和家族疾病史、过敏史、用药情况沟通之后，在医生的指导下排除用药禁忌，用药前应仔细阅读说明书，学习和了解药物的不良反应等，避免出现严重用药风险。[2]
2、柳氮磺吡啶可穿过胎盘屏障进入胎儿体内，存在致畸作用，还能自乳汁中分泌，因此孕妇和哺乳期妇女禁止使用。
3、如果您在用药后大便时，发现排泄物中有黄色颗粒状物体，这些是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的部分，属正常现象，请不要惊慌。
4、当患者用药数小时后排便时，药栓仍以原形整粒排出，需引起重视。这种现象如果重复发生，请立即停药，必要时咨询医生。
5、用药期间注意监测药物不良反应，任何严重、持续或进展性情况均须及时与医生沟通。
不良反应
中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
过量处理
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。
基本信息
【中文名称】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶
【英文名称】sulfasalazine
【结构或分子式】
【熔点（℃）】240～245
【用途】
用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收，在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明，它还能抑制免
柳氮磺吡啶
疫复合物及类风湿因子的合成，从而对类风湿关节炎的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用，因此人们曾一度对其疗效褒贬不一。20世纪70年代后期的试验证明，该药可改善类风湿关节炎的临床症状，并能使C反应蛋白和血沉有不同程度下降。
【不良反应】
血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40mg/ml）与毒性有关。浓度超过50mg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。
1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
5．肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6．肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10．罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
【禁忌】
对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
【注意事项】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、
柳氮磺吡啶
血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。
2．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用该品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。
3．对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对该品亦会过敏。
4．治疗中须注意检查以下几项。
⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
⑵直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。
⑶治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
⑷肝、肾功能检查。
⑸遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。
⑹根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。
⑺腹泻症状无改善时，可加大剂量。
⑻夜间停药间隔不得超过8小时。
⑼肾功能损害者应减小剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。
2．磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
【药物过量】
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。
【药理毒理】
该品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。
因此，目前认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成份是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
【药代动力学】
口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
本文标题：柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶肠溶片） -
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