丙泊酚，用于全身麻醉的诱导和维持。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用，也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。适用于门诊患者。丙泊酚(propofol)，其化学名为2,6-双异丙基苯酚，白色等渗静脉注射液，每毫升含双异丙酚10毫克，同时内含精制大豆油、精制蛋黄卵磷脂、甘油和注射用水等。是目前临床上普遍用于麻醉诱导、麻醉维持、ICU危重病人镇静的一种新型快速、短效静脉麻醉药。它具有麻醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善，术后恶心呕吐发生率低等优点。

双异丙酚；普泊酚；二异丙酚

丙泊酚

Propofol

C12H180

178

注射液

基本药物

用于全身麻醉的诱导和维持。

诱导麻醉时有时可出现轻度兴奋现象。

Diprivan; Propofol; Disoprofol

基本信息

化学式：C12H18O

分子量：178.271

CAS号：2078-54-8

EINECS号：218-206-6

理化性质

熔点：18℃

沸点：256℃

闪点：107.5℃

密度：0.962g/cm3

logP：4.16

折射率：1.513

外观：淡黄色液体

溶解性：溶于大部分有机溶剂，不溶于水

分子结构数据

1、 摩尔折射率：56.50

2、 摩尔体积（cm3/mol）：188.0

3、 等张比容（90.2K）：452.3

4、 表面张力（dyne/cm）：33.5

5、 极化率（10-24cm3）：22.40

计算化学数据

1、疏水参数计算参考值（XlogP）：0

2、氢键供体数量：1

3、氢键受体数量：1

4、可旋转化学键数量：2

5、互变异构体数量：2

6、拓扑分子极性表面积：20.2

7、重原子数量：13

8、表面电荷：0

9、复杂度：135

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：0

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1

药理学

为烷基酸类的短效静脉麻醉药。静脉注射后迅速分布于全身，40秒钟内可产生睡眠状态，进入麻醉迅速、平稳。 t1/2a为1.8-8.3分钟。可能在肝中经过主要与葡萄糖醛酸结合代谢，代谢物由尿排出为34〜60分钟。Vd为2.83L/kg， 血浆蛋白结合率97%〜98%。如与芬太尼合用，则本品的血药浓度升高。本品的镇痛效应较弱，可使颅内压降低、脑耗氧量及脑血流量减少。对呼吸系统有抑制作用，可出现暂时性呼吸停止；对循环系统也有抑制作用，可出现血压降低。本品的麻醉恢复迅速，约8分钟，恢复期可出现恶心、呕吐和头痛。

适应症

用于全身麻醉的诱导和维持。常与硬膜外或脊髓麻醉同时应用，也常与镇痛药、肌松药及吸入性麻醉药同用。适用于门诊患者。

用法和用量

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

禁忌症

禁用于颅内压升高和脑循环障碍的患者；禁用于产科麻醉。

注意事项

（1）诱导麻醉时有时可出现轻度兴奋现象。

（2）如产生低血压或暂时性呼吸停止时，需加用静脉输液或减慢给药速度。

（3）静脉注射局部可产生疼痛，但罕见血栓形成或静脉炎。

（4）心脏病、呼吸系统疾病、肝肾疾病及衰弱患者应慎用，大于55岁的患者用量宜减少20%。

（5）由于本品的注射液为脂肪乳剂，脂肪代谢紊乱者慎用。

制剂

注射液：20mL：0.2g、50mL：0.5g

药典介绍

鉴别

（1）取本品0.1 mL，加乙醇-水（32:25) 10mL溶解后，取溶液5mL，加溴试液，即生成瞬即溶解的白色沉淀，但溴试液过量时，即生成持久的沉淀。

（2）取本品与对照品适量，分别加甲醇制成每1 mL中含0.05mg的溶液，照分光光度法（中国药典 2000年版二部附录W A）测定，样品溶液的紫外光吸收图谱与对照品溶液的图谱一致。

检查

乙醇溶液的澄清度与颜色

取本品1.0 mL，加乙醇稀释至10 mL，摇匀，溶液应澄清无色；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2000年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

酸度

取本品1.0 mL，加水25.0 mL，充分振摇后，静置5〜10分钟，分取水层，滤过。取滤液10 mL，加甲基红指示液2滴，不得显红色。

有关物质

取含量测定项下每1 mL中含本品3mg的溶液作为供试品溶液；量取适量，用甲醇稀释制成每1 mL中含6µg的溶液作为对照溶液，按含量测定项下的色谱条件进行测定；取对照溶液20 µL注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分峰的峰高约为记录仪满标度的20%，再取供试的溶液20 μL注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积（0.2%）。

炽灼残渣

取本品1.0 mL，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之十。

含最测定

照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-水（60:15: 25）（加百万分之一百的三乙胺混合）作为流动相，检测波长为280nm。理论板数按丙泊酚峰计应不低于4000，内泊酚和内标物质峰的分离度应符合要求。

内标溶液的制备

取麝香草酚40 mg，置50 mL量瓶中，加甲醇适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法

取本品适量，精密称定，用甲醇溶解并稀释制成每1 mL中含3 mg的溶液，精密量取上述溶液和内标溶液各5 mL，置50mL瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀；精密最取20 µL注入液相色谱仪，记录色谱图，另取丙泊酚对照品适摄，同法测定，按内标法，以峰面积计算，即得。

类别

静脉麻醉药

贮藏

充氮，密封，避光，15℃以下保存