维A酸是体内维生素A的代谢中间产物，它会影响骨的生长和促进上皮细胞增生、分化、角质溶解。维A酸乳膏常用于治疗寻常痤疮特别是黑头粉刺皮损，老年性、日光性或药物性皮肤萎缩，银屑病、鱼鳞病、扁平苔癣、毛发红糠疹、毛囊角化病、鳞状细胞癌及黑色素瘤等疾病。

TRETINOIN OINTMENT

否

处方药、外用药

维A酸乳膏

抗角化药

药品名称

通用名称:维A酸乳膏

英文名称：Tretinoin Ointment

汉语拼音：Wei A Suan Rugao

成份

本品主要成份为全反式维A酸，化学名称：9,13-二甲基-7[-（1,1,5-三甲基-5-环己烯-6）-7,9,11,13-壬四烯-15酸]

分子式： C20H28O2

分子量：300.44

性状

本品为类白色至微黄色乳膏。

规格

0.025%

药理作用

药理学

表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。

维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生，使颗粒层和棘细胞层增厚，受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。[2]另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解，影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成，通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓，从而起到防止及消除粉刺皮损作用。

维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。

当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时，维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。

此外，维A酸对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。

全反式维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。

毒理学

口服维A酸对实验动物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很强的致畸作用。皮肤局部外用维A酸对处于胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母体有明确的胚胎毒性及致畸性，并可引起母体系统毒性。但迄今回顾性资料未发现人皮肤局部用药后引起畸胎。

维A酸对皮肤有刺激性。上述实验动物的皮肤反应较人反应显著为重，可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症，红肿、糜烂，削弱角质层屏障，使药物吸收增加，引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。

适应症

寻常痤疮、特别是黑头粉刺皮损，老年性、日光性或药物性皮肤萎缩，鱼鳞病及各种角化异常及色素过度沉着性皮肤病、银屑病。

用法用量

外用。寻常痤疮：每晚一次，于睡前将药轻轻涂于患处。银屑病，鱼鳞病等皮疹位于遮盖部位的可一日1-3次或遵医嘱。用毕应洗手。

注意事项

1、湿疹、晒伤、急性、和亚急性皮炎、酒渣鼻患者不宜使用。

2、不宜使用于皮肤皱折部位。

3、用药期间勿用其他可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂，以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。

4、日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解，动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力，因此本品最宜在晚间及睡前应用，治疗过程应避免日晒，或采用遮光措施。

5、本品不宜大面积应用，日用量不应超过20g。

6、因本品有引起严重刺激和脱屑的可能，开始可采取隔天用药或每3天用药1次的治疗方案；最好先采用浓度低的制剂，待耐受后再改用较高浓度的制剂。

禁忌

1、妊娠起初3个月内妇女禁用

2、哺乳期妇女禁用

3、对本品任何成分过敏者禁用

4、眼部禁用

妊娠及哺乳期妇女用药

虽然尚无证据人皮肤外用维A酸导致畸胎，但育龄妇女用药期间严格受孕。哺乳期间暂停用药，以免婴儿经口摄入本制剂。

不良反应

外用本品可能会引起皮肤刺激症状，如灼感、红斑及脱屑，可能使皮损更明显，但同时表明药物正在起作用，不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受，刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重，可在医师指导下间歇用药，或暂停用药。

药物相互作用

与肥皂、清洁剂、含脱屑药制剂、含乙醇制剂、异维A酸等作用，可加剧皮肤刺激或干燥作用。

药代动力学

外用可有少量经皮肤吸收，吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，它主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸脂代谢物而排除体外。约有外用量的5%随尿排出。