新斯的明又名普洛色林、普洛斯的明，是拟胆碱药中的抗胆碱酯酶药之一，是毒扁豆碱的人工合成代用品，有甲基硫酸新斯的明和溴化新斯的明两种，均为白色结晶性粉末，无臭，味苦，极易溶于水，易溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。新斯的明进入机体后，通过可逆性抑制胆碱酯酶活性，使乙酰胆碱不能水解，从而提高体内受体部位的乙酰胆碱浓度，加强和延长乙酰胆碱的作用，呈现出全部胆碱能神经兴奋的效应。癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗阻及支气管哮喘患者禁用。

新斯的明

普洛色林、普洛斯的明

NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION

无色透明液体

JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUSHEYE

白色结晶性粉末。无臭味苦，有引湿性。极易溶于水（1：0.5），极易溶于酒精（1：8）。应遮光密封保存

适应症

多用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。

解释

药品类别 抗重症肌无力药

性状 本品为无色的澄明液体。

药理毒理

本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用，此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（Ｎ2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠，尤其是结肠的蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。  

药代动力学

本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆

碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%，15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15%～25%,但进入中枢神经系统的药量很少。  

适应症：抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。[1]

用法用量

常用量，皮下或肌内注射一次0.25～1mg，一日1～3次；极量，皮下或肌内注射一次1mg，一日5mg。

不良反应

本品可致药疹,大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。  

禁忌症

（1）对过敏体质者禁用。

（2）癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。

（3）心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。

注意事项

（1）过量，常规给予阿托品对抗之。

（2）甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。  

药物相互作用

（1）本品不宜与去极化型肌松药合用。

（2）某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁,能使本品作用减弱,不宜合用。

不良反应

与胆碱能神经过度兴奋症状相似，包括进行性流涎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。过量时可导致胆碱能危象，表现为大量出汗、尿便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛和心律失常。还可出现胸闷和喘鸣。中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人。[2]

兽药应用

应用：临床上适用于重症肌无力；箭毒中毒；术后腹气胀或尿潴留；牛、羊前胃迟缓或马肠道迟缓；子宫收缩无力和胎衣不下等；用1%溶液用作缩瞳药。

机械性肠梗阻、胃肠完全阻塞或麻痹、痉挛疝及孕畜等禁止使用。用药过量中毒时，可用阿托品解救。

用法用量：肌肉、皮下注射：一次量，马4~10mg；牛4~20mg；羊、猪2~5mg；犬0.25~1mg。