达拉匹林（用于预防疟疾的药品）

达拉匹林是无味无臭白色结晶性粉末。主要用于疟疾的预防，也可用于预防中枢神经系统白血病。微溶于一般有机溶剂如乙醇、氯仿等。几乎不溶于冷水。溶于稀无机酸。本品排泄极慢，服药后前5日尿中排泄量仅占口服量的12%，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少。

乙胺嘧啶

Pyrimethamine

达拉匹林

C12H13ClN4

248.7114

简介

中文别名:息疟定;达拉匹林;2,4-二氨基-6-乙基-5-对氯苯基嘧啶;

6-乙基-5-(4-氯苯基)-2,4-嘧啶二胺

英文别名:2,4-diamino-5-(p-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine;

5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diyldiamine;

5-(4-chlorophenyl)-6-ethylpyrimidine-2,4-diamine

CAS:58-14-0

EINECS:200-364-2

分子式:C12H13ClN4

分子量:248.7114

风险术语:R22:;安全术语:R22:;

物化性质:Melting_point233-234°C

Water_soluble<0.01g/100mL at 21°C

熔点:233-234℃

相对密度:1.305g/cm

溶解性:<0.01g/100mL at 21℃

制备或来源

可由胍与2-对氯苯基-β-正丁氧基-β-乙基丙烯腈缩合而成。

适应症

本品对某些恶性疟及间日疟是较好的预防药。本品主要用于预防疟疾。也可用于预防中枢神经系统白血病。发现本品有抗药性虫株产生，合并应用其他抗疟药及磺胺类药物等，可提高其抗疟效果。

用量用法

1.预防疟疾：成人每次服25mg，每周1次，小儿酌减。2.抗复发治疗：成人每日服25～50mg，连用2日，小儿酌减（多与伯氨奎合用）。

注意事项

1.本品排泄极慢，服药后前５日尿中排泄量仅占口服量的１２％。因此，如１次误服过量或连续长期服用，均能引起毒性反应。如每日２５ｍｇ，用至１周以上，即可出现叶酸缺乏现象，从而影响代谢较快的骨髓和消化道，出现骨髓抑制和消化道症状，导致巨幼红细胞性贫血和白细胞减少，若及时停药可自行恢复。给予甲酸叶酸钙可改善骨髓功能，长期应用本品应经常检查血象。[1]

2.由于其味不苦而微香，为小儿所乐用，故小儿易服过量而引起中毒甚至死亡，宜加注意。

3.成人如1次服150～200mg，即有中毒危险，常在4～5小时内出现恶心、呕吐、头痛、头晕等症状，重者昏迷抽搐。6岁以下小儿有因顿服50～100mg而中毒致死者。急救法：洗胃、催吐、大量饮用10%糖水或萝卜汁，给以葡萄糖输液及利尿药，痉挛、抽搐者注射硫喷妥钠。

4.由于本品有高度蓄积性，肾功能不良者慎用。本品可通过乳汁排出，故授乳妇女亦应慎用。

5.偶可引起红斑样、水疱状药疹。